帕博西尼是細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶CDK4/6抑制劑。周期蛋白D1和CDK4/6是是介導(dǎo)細(xì)胞增殖的訊號傳導(dǎo)通路的下游。

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體外，帕博西尼通過阻斷細(xì)胞周期中G1期到S期的進(jìn)程來抑制ER陽性乳腺癌細(xì)胞的增殖。與單一藥品醫(yī)治相比，帕博西尼與ER拮抗劑聯(lián)合醫(yī)治乳腺癌，可Imatinib Veenat 400 伊馬替尼 格列衛(wèi) 伊馬替尼 格列衛(wèi)減少視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤蛋白啊(RD)磷酸化，從而導(dǎo)致E2F表達(dá)和訊號傳導(dǎo)的下降和生長抑制的延長。

總體而言，Palbociclib的靶向治療肯定會使晚期乳腺癌患者受益。研究人員證實(shí)，將Palbociclib與其他抗癌藥物聯(lián)合使用是可行的。Palbociclib被發(fā)現(xiàn)在其他實(shí)體瘤的治療中具有更好的療效。

Palbociclib是一種藥物和激酶抑制劑。）主要與來曲唑聯(lián)合用于治療乳腺癌。我們來看看Palbociclib的作用機(jī)制？

Palbociclib是一種細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶(CDK)4和6抑制劑。CyclinD1和CDK4/6是導(dǎo)致細(xì)胞增殖的下游信號通路。體外研究表明，palbociclib通過阻止細(xì)胞從G1進(jìn)入細(xì)胞周期的S期來減少細(xì)胞增殖。

與單一藥物治療相比，palbociclib和抗雌激素聯(lián)合治療導(dǎo)致乳腺癌細(xì)胞系中視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤蛋白(Rb)磷酸化降低、E2F表達(dá)降低和生長抑制增強(qiáng)。

使用palbociclib和抗雌激素的組合對ER陽性乳腺癌細(xì)胞系進(jìn)行體外治療導(dǎo)致細(xì)胞衰老增強(qiáng)，在藥物去除后持續(xù)6天。

ER陽性乳腺癌異種移植物的體內(nèi)動物模型表明，與單獨(dú)使用每種藥物相比，palbociclib和來曲唑的組合增強(qiáng)了Rb磷酸化、下游信號傳導(dǎo)和腫瘤生長。

1、Palbociclib，中文名愛博欣，目前在中國上市。主要用于支氣管肺癌和肺泡細(xì)胞癌轉(zhuǎn)移的乳腺癌，其他適應(yīng)癥（非小細(xì)胞肺癌、淋巴瘤等）、多發(fā)性骨髓瘤等）正在臨床試驗(yàn)中。

2.Palbociclib的藥理作用機(jī)制是抑制癌細(xì)胞生長，促進(jìn)癌細(xì)胞凋亡。對乳腺癌有很強(qiáng)的治療作用，具有靶向治療的高特異性、高親和力、高選擇性、無細(xì)胞毒性等特點(diǎn)，延長了患者的生存期，提高了生活質(zhì)量，大大降低了乳腺癌的發(fā)病率。癌癥。病人的痛苦。palbociclib在乳腺癌綜合治療中的作用越來越受到醫(yī)學(xué)界的關(guān)注。

3.Palbociclib是一種比較新的抗癌藥，目前比較貴。該藥的主要副作用是中性粒細(xì)胞數(shù)量異常減少，大大增加了患者感染性疾病的發(fā)病率。其他副作用包括疲勞、惡心、腹瀉和便秘。