阿比特龍與AR相結(jié)合的親和力比第一代抗雄激素藥(如比卡魯胺)高5至8倍，僅比天然配體二氫睪酮低2至3倍。分子對接表明恩雜魯胺與AR的配體結(jié)合域結(jié)合，與第一代抗雄激素藥(如比卡魯胺)的結(jié)合親和力不同。由于其良好的藥理學(xué)特性，阿比特龍的1期研究于2007年7月啟動(dòng)。

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與藥物從臨床前研究到臨床研究平均需要10到15年的時(shí)間相比，恩雜魯胺的開發(fā)速度相對較快。阿比特龍是一種競爭性雄激素受體(ar)抑制劑，對雄激素信號(hào)通路有三重抑制作用，但沒有顯著的AR激動(dòng)劑活性。它抑制雄激素與其受體的結(jié)合、雄激素受體核轉(zhuǎn)位以及隨后與染色體DNA的相互作用，從而上調(diào)癌基因。

前列腺癌患者阿比特龍（Abiraterone）耐藥后，可以使用恩雜魯胺(Enzalutamide)，阿比特龍是治療前列腺癌的靶向藥，平均耐藥時(shí)間為14.8個(gè)月。前提是由于每個(gè)患者的體質(zhì)以及病情進(jìn)展不同，所以每個(gè)患者產(chǎn)生耐藥的時(shí)間以及表現(xiàn)也不相同，當(dāng)患者出現(xiàn)耐藥現(xiàn)象時(shí)，應(yīng)第一時(shí)間咨詢您的主治醫(yī)師，更改或更換治療方案。阿比特龍（Abiraterone）是一種CYP17抑制劑，適用于與潑尼松聯(lián)合治療下列患者：1.轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌(CRPC)；2.轉(zhuǎn)移性高危去勢敏感性前列腺癌(CSPC)。

阿比特龍是甾體酶cyp17a1(17α-羥化酶/C17，20裂解酶)的口服活性抑制劑。它通過共價(jià)結(jié)合機(jī)制以選擇性和不可逆的方式抑制CYP17A1。CYP17A1是一種催化雄激素生物合成的酶，在睪丸、腎上腺和前列腺腫瘤組織中高度表達(dá)。更具體地說，阿比特龍通過酶CYP17A1抑制17-羥基孕烯醇酮轉(zhuǎn)化為脫氫表雄酮(DHEA),從而降低睪酮和其他雄激素的血清水平。前列腺癌是中老年聚寶盆易患有的疾病，傳統(tǒng)一般手術(shù)治療或者化療治療，這對于患者來說治療易復(fù)發(fā)，而靶向性藥物治療更有針對性，副作用小的特點(diǎn)，關(guān)于這個(gè)來介紹下。下面由海得康進(jìn)口藥品網(wǎng)來介紹一下阿比特龍治療前列腺癌的效果有多好？阿比特龍是美國強(qiáng)生公司開發(fā)的口服有效的CYP17A酶不可逆抑制劑，F(xiàn)DA于2011年4月28日批準(zhǔn)阿比特龍聯(lián)合潑尼松治療有多西他賽治療史的晚期去勢抵抗性前列腺癌患者。

在一項(xiàng)兩個(gè)階段試驗(yàn)中，被試驗(yàn)者均接受阿比特龍治療。第一階段的治療是過去沒有接受化療者，共有34人。他們當(dāng)中的22人兩月后PSA水平最少下降了50%。一些患者的腫瘤也開始縮小。研究人員說，這說明阿比特龍有明顯抗腫瘤作用。在第二階段試驗(yàn)中，有28名經(jīng)多烯紫衫醇(Docetaxel)化療腫瘤仍然生長的患者參與了試驗(yàn)。他們當(dāng)中有10人經(jīng)服用阿比特龍3個(gè)月后PSA水平下降了50%，沒發(fā)現(xiàn)有毒性或者不良反應(yīng)。總的來說阿比特龍效果是明顯的，可使60%未經(jīng)多烯紫衫醇治療者和50%多烯紫衫醇治療后者PSA水平下降50%。

阿比特龍是一種雄激素受體(AR)抑制劑，用于治療轉(zhuǎn)移性和非轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌(CRPC)。它是FDA于2012年8月31日批準(zhǔn)的第二代抗雄激素藥。盡管雄激素剝奪療法(ADT)是前列腺癌的一線治療方法，并且可以實(shí)現(xiàn)緩解，但耐藥性的增加是不可避免的，成為去勢抵抗性前列腺癌。直到最近，多西他賽是轉(zhuǎn)移性CRPC的唯一可用治療方法；然而，盡管第一代AR抑制劑(如比卡魯胺)并未顯著提高生存率，但AR抑制劑已被開發(fā)用于更具針對性的治療。第二代AR抑制劑(如恩扎盧胺)更有效，因?yàn)榕c比卡魯胺相比，其對AR的親和力更高，且無部分激動(dòng)劑活性。