阿比特龍是雄激素受體(AR)抑制劑可治療腫瘤轉(zhuǎn)移和非腫瘤轉(zhuǎn)移去勢(shì)抵抗性前列腺癌(CRPC)。這是FDA第二代抗雄激素藥物于2012年8月31日獲批。盡管雄激素帶走了治療方法。(ADT)它是前列腺癌的一線治療方法，可以減少，但耐藥性的增加是不可避免的，成為去勢(shì)抵抗性前列腺癌。直到最近，多西他賽才是腫瘤轉(zhuǎn)移的CRPC唯一可用的治療方案；然而，盡管是第一代，AR抑制劑(如卡魯胺)并沒有顯著提高存活率，但抑制劑(如卡魯胺)并沒有顯著提高存活率AR抑制劑已被開發(fā)用于更有針對(duì)性的治療。第二代。AR抑制劑(如恩扎盧胺)效率更高，因?yàn)榕c比卡魯胺相比，它的效率更高AR親和力較高，且無部分激動(dòng)劑活性。

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由于其良好的藥學(xué)特性，阿比特龍的第一期研究于2007年7月開始。與藥物從臨床前研究到臨床研究的平均值相比，恩雜魯胺的研發(fā)速度相對(duì)較快。

阿比特龍是一種競(jìng)爭(zhēng)性雄激素受體(ar)抑制劑對(duì)雄激素信號(hào)通路有三種抑制作用，但沒有明顯的效果AR激動(dòng)劑活性。它抑制了雄激素與其受體、雄激素受體核轉(zhuǎn)位和隨后與染色體的融合DNA相互作用，然后增加癌基因。恩雜魯胺與恩雜魯胺的相互作用。AR親和力是第一代抗雄激素藥物（如卡魯胺）的5到8倍，僅比天然配體二氫睪酮低2到3倍。分子對(duì)接表明恩雜魯胺和AR與第一代抗雄激素藥物(如比卡魯胺)的融合親和力不同。

阿比特龍前列腺癌患者（Abiraterone）耐藥后，可以使用恩雜魯胺(Enzalutamide)，阿比特龍是治療前列腺癌的靶向藥物，平均耐藥時(shí)間為14.8個(gè)月。前提是由于每個(gè)患者的體質(zhì)和進(jìn)展不同，每個(gè)患者的耐藥時(shí)間和表現(xiàn)也不同。當(dāng)患者有耐藥性時(shí)，應(yīng)立即咨詢主治醫(yī)生，改變或改變治療方法。阿比特龍（Abiraterone）是一種CYP17抑制劑適用于與潑尼松聯(lián)合治療以下患者：1.腫瘤轉(zhuǎn)移去勢(shì)抵抗性前列腺癌(CRPC)；2.腫瘤轉(zhuǎn)移高危去勢(shì)敏感前列腺癌(CSPC)。

阿比特龍是甾體酶cyp17a1(17α-羥化酶/C17、20裂解酶口服活性抑制劑。它通過共價(jià)結(jié)合機(jī)制以選擇性和不可逆轉(zhuǎn)的方式抑制CYP17A1。CYP17A在睪丸、腎上腺和前列腺腫瘤組織中，它是一種催化雄激素生物合成的酶。更具體地說，阿比特龍通過酶CYP17A將17-羥基孕酮轉(zhuǎn)化為脫氫表雄酮(DHEA),然后降低睪酮和其他雄激素的血清水平。前列腺癌是中老年聚寶盆易患的疾病。傳統(tǒng)的手術(shù)或化療很容易復(fù)發(fā)，靶向藥物治療更有針對(duì)性，副作用小。以下是海得康進(jìn)口藥品網(wǎng)介紹阿比特龍治療前列腺癌的效果有多好？阿比特龍是美國(guó)強(qiáng)生公司開發(fā)的口服有效的CYP17A酶不可逆抑制劑，F(xiàn)DA2011年4月28日，阿比特龍和潑尼松被允許治療有多西他賽治療史的晚期去勢(shì)抵抗性前列腺癌患者。

在一兩個(gè)階段的實(shí)驗(yàn)中，所有受試者都接受了阿比特龍的治療。第一階段的治療是過去沒有接受化療的人，共有34人。兩個(gè)月后，他們中的22人PSA水平至少下降了50%。一些患者的腫瘤也在逐漸減少。研究人員說，這表明阿比特龍對(duì)腫瘤有顯著的抵抗力。在第二階段的實(shí)驗(yàn)中，有28個(gè)經(jīng)多烯紫襯衫醇(Docetaxel)化療腫瘤仍在生長(zhǎng)的患者參加了實(shí)驗(yàn)。其中10人服用阿比特龍3個(gè)月后服用阿比特龍PSA水平下降了50%，沒有發(fā)現(xiàn)有毒或不良反應(yīng)。一般來說，阿比特龍的效果是顯而易見的，60%的治療者和50%的治療者可以治療后者PSA水平降低50%。