莫博替尼真實(shí)治療案例：來(lái)自河南封丘魯崗鎮(zhèn)的蔣先生2020年確診了肺癌，相繼服用過(guò)印度吉非替尼和孟加拉奧希替尼，2022年3月蔣先生奧希替尼耐藥，去醫(yī)院檢測(cè)后病例單上寫(xiě)： EGFR 20外顯子插入突變肺癌。醫(yī)生說(shuō)目前國(guó)內(nèi)沒(méi)有合適的藥可以用。國(guó)外有一款靶向藥：莫博替尼mobocertinib雖然上市但國(guó)內(nèi)還未通過(guò)臨床檢測(cè)。蔣先生想起之前在塔塔海外代購(gòu)這里買(mǎi)過(guò)仿制靶向藥，便在塔塔這里下單購(gòu)買(mǎi)了印度盧修斯仿制莫博替尼。目前蔣先生正在服用期間，等下一次復(fù)診后會(huì)告知塔塔治療效果，有興趣的朋友可以添加微信【657735524】了解情況。

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Exkivity中的活性成分，mobocertinib，是一種酪氨酸激酶抑制劑（TKI）。

其癥狀與病情有關(guān)，咳嗽、咯血、胸痛、胸悶、氣短、發(fā)熱等癥狀比較常見(jiàn)，也有部分患者無(wú)明顯癥狀。對(duì)于本病，應(yīng)進(jìn)行綜合性治療，主要包括藥物治療、手術(shù)治療、放療、化療等方式。FDA分別于2015年、2018年批準(zhǔn)了Osimertinib（奧希替尼，泰瑞沙?）用于治療EGFRT790M突變的非小細(xì)胞肺癌患者，以及EGFR外顯子19del缺失或外顯子21L858R突變的轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者。獲批適應(yīng)癥中，尚未包含用于EGFRex20nis的治療。

肺癌EGFRex20ins的第二款靶向藥物，第一款口服Mobocertinib(中文名莫博替尼、TAK-788、Exkivity)獲FDA批上市：中國(guó)下載中預(yù)計(jì)獲益的是80萬(wàn)X85%（非?。（1－2%）[EGFR20ins的比例]＝1萬(wàn)－2萬(wàn)人獲益。莫博替尼(Mobocertinib，TAK-788)是第二款獲批用于EGFR外顯子20插入(ex20ins)

Ex20ins突變是非小細(xì)胞肺癌的一個(gè)獨(dú)特且高度特異性的亞群，約占所有EGFR突變的6%(4%至12%)，與其他突變不同，ex20ins突變會(huì)誘導(dǎo)EGFR酪氨酸激酶結(jié)構(gòu)域產(chǎn)生構(gòu)象變化，導(dǎo)致 EGFR 與ATP結(jié)合的口袋具有顯著的同源性，目前已批準(zhǔn)上市的用于NSCLC的EGPR

莫博替尼副作用為脂肪酶增加、腹瀉、皮疹、食欲下降、甲溝炎、鉀減少、血紅蛋白減少、疲勞淋巴細(xì)胞減少，、皮膚干燥、肌肉骨骼疼痛、口腔炎、嘔吐、鎂減少、惡心、淋巴細(xì)胞增加淀粉酶、肌酐增加等。