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聚寶盆軟件 2023-03-31 14:36

2012年,卡博替尼獲FDA批準(zhǔn)用于治療不可切除的惡性局部晚期或轉(zhuǎn)移性甲狀腺髓樣癌,2016年獲FDA批準(zhǔn)用于治療晚期腎癌??ú┨婺嵩诎邢蛩幬镱I(lǐng)域的地位可不一斑,那么這款靶向藥物究竟有何神奇之處呢?

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卡博替尼是美國(guó)Exelixis生物制藥公司開(kāi)發(fā)的一種廣譜、多靶點(diǎn)的抗腫瘤藥物。一般抗腫瘤藥物有1-3個(gè)靶點(diǎn),而卡博替尼有9個(gè)以上靶點(diǎn),因此也被稱(chēng)為靶向藥物中的“靈丹妙藥”。

卡博替尼治療多種癌癥有效

卡博替尼是一種多靶點(diǎn)的廣譜抗癌藥,其可抑制的靶點(diǎn)包括MET、VEGFR1/2/3、RET、KIT、FLT3、AXL、NTRK、ROS1等至少9個(gè)??ú┨婺嶙饔糜诙喟悬c(diǎn),用于治療腎癌、甲狀腺癌、肝癌、軟組織肉瘤、非小細(xì)胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、腸癌等多種癌癥。在藥物治療方面效果顯著,正因如此,卡博替尼被譽(yù)為靶向藥物中的“神油”。

(一)腎癌的治療

在卡博替尼被批準(zhǔn)用于治療RCC之前,舒尼替尼(Sutent)一直是RCC的一線(xiàn)治療藥物。腎癌臨床研究試驗(yàn)招募了157名未接受治療和首次接受治療的晚期腎癌患者,平均分為兩組。一組接受卡博替尼,另一組接受舒尼替尼。服藥4周后,結(jié)果顯示卡博替尼的治療效果是舒尼替尼的數(shù)倍,兩者有效率分別為46%和18%??ú┨婺岬纳嫫跒?0.3個(gè)月,明顯長(zhǎng)于舒尼替尼。舒尼替尼生存期(21.8個(gè)月)。

目前,卡博替尼已成為治療晚期腎細(xì)胞癌的一線(xiàn)藥物。

(二)非小細(xì)胞肺癌的治療

在非小細(xì)胞肺癌患者中,約有2%的患者攜帶RET基因重排。此類(lèi)患者可以接受卡博替尼治療。2016年權(quán)威醫(yī)學(xué)雜志《TheLancet-Oncology》公布了卡博替尼治療RET重排肺癌患者的臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù):26例,有效率28%,腫瘤控制率接近100%。

(三)肝癌的治療

臨床試驗(yàn)表明,卡博替尼治療肝癌患者的疾病和控制率高達(dá)66%,卡博替尼治療的晚期肝癌患者生存期明顯延長(zhǎng),可達(dá)10個(gè)月。死亡率的風(fēng)險(xiǎn)下降了37%。

(四)甲狀腺癌的治療

許多甲狀腺髓樣癌患者攜帶RET基因突變。臨床試驗(yàn)包括330例甲狀腺髓樣癌患者,分為2:1組,分別接受卡博替尼和傳統(tǒng)標(biāo)準(zhǔn)治療。對(duì)于具有RETM918T突變的患者,卡博替尼將總生存期從18.9個(gè)月顯著延長(zhǎng)至44.3個(gè)月,延長(zhǎng)了一倍以上。在總下載中,總生存期也從21.1個(gè)月增加到26.6個(gè)月。

2.卡博替尼可有效抑制骨轉(zhuǎn)移

卡博替尼是一種酪氨酸激酶抑制劑,包括MET、血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體和AXL,可改善無(wú)進(jìn)展生存期(PFS)、總生存期(OS)和客觀緩解率(ORR)。

在III期METEOR試驗(yàn)中先前血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體靶向治療后的RCC。由于骨轉(zhuǎn)移與RCC患者的發(fā)病率增加有關(guān),因此在METEOR中分析了與骨相關(guān)的結(jié)果。共有658名患者參加了該試驗(yàn),并以1:1的比例隨機(jī)分配接受60mg卡博替尼或10mg依維莫司。

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