曲格列汀與這5種DPP-4抑制劑作用機理是相似的，都是抑制二肽基肽酶（簡稱DPP-4酶）活性，延緩GLP-1的代謝。這個酶是腸道細胞分泌的，GLP-1代謝過程中的關鍵酶，GLP-1經(jīng)過代謝后變成沒有活性的代謝產(chǎn)物，失去降低血糖的作用。全球首個周服降糖藥Wedica100曲格列汀療效怎么樣?有什么副作用?印度孟加拉日本代購：25338878

2015年3月26日，日本制藥巨頭武田(Takeda)的糖尿病新藥曲格列汀Zafatek獲日本衛(wèi)生勞動福利部(MHLW)批準，用于2型糖尿病的治療。Zafatek是一種超長效二肽基肽酶IV (DPP-4)抑制劑，為全球上市的首個每周口服一次的降糖藥，而市場上同類DPP-4抑制劑需要每天口服一次，其“超長待機”的用藥優(yōu)勢無疑將為糖尿病患者提供了更為方便的治療選擇。那么一周一次的口服降糖藥曲格列汀 (Zafatek)到底好在哪？印度孟加拉日本代購：25338878

曲格列汀(Zafatek)降糖原理

曲格列汀是一種超長效的DPP-4抑制劑，它的降糖原理如下：人進食后，小腸會分泌腸促胰素，以促進胰島素分泌，抑制胰高血糖素分泌，從而達到降血糖的目的。但是腸促胰素在體內(nèi)很快會被一種稱為“DPP-4”的酵素分解，而曲格列汀作為抑制劑，可以抑制DPP-4酵素對腸促胰素的分解，以此來持續(xù)促進胰島素分泌，抑制胰高血糖素分泌，從而達到降糖效果。

曲格列汀(Zafatek)為什么能一周吃一次？

目前發(fā)表的所有針對曲格列汀這個藥物的臨床研究均是在日本本土進行的。研究結果為：日本計劃聚寶盆志愿者，服用曲格列汀100毫克，過了一周后， 檢測發(fā)現(xiàn)對于DPP-4酶的活性抑制率達到66.76%。如果每周服用一次100毫克曲格列汀，12周后再復查抑制率，可以達到77.4%。由此可見， 曲格列汀作用持久，一周服用一次，完全可以達到有效抑制DPP-4活性的目的，而其他同類型藥只能抑制幾個到十幾個小時，需要每日給藥才行。

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1、一周服用一次

曲格列汀由于其種特殊的分子結構，在體內(nèi)代謝非常緩慢，主要經(jīng)過腎臟代謝。這個藥物在體內(nèi)代謝一周后，仍然能有效地抑制DPP-4酶。有研究發(fā)現(xiàn)，一周后曲格列汀抑制DPP-4酶的作用依然可達70%左右，仍然為藥物的有效溶度，這就是其一周服用一次的基礎。

曲格列汀是一種周制劑，1周吃1次，當然非常方便，這是這個藥物的優(yōu)點。國內(nèi)的DPP-4抑制都是日制劑，需要每天服用，每天1次或2次。

2、曲格列汀(Zafatek)降糖能力好且不會引起低血糖 印度孟加拉日本代購：25338878

曲格列汀的降糖效果與其他DPP-4類藥物的降糖效果相似，至少不會優(yōu)于國內(nèi)的目前的DPP-4類藥物。國外的12周研究發(fā)現(xiàn)，新診斷糖尿病患者應用曲格列汀后，與對照組比，糖化血紅蛋白能下降大約0.5%。

DPP-4類藥物的降糖效果屬于中等或偏下，其降糖效果低于磺脲類、雙胍類藥物，稍好于糖苷酶抑制劑。當然它也有其他降糖藥物沒有的優(yōu)點，如抑制胰升糖素等。

這類藥物，降糖作用具有葡萄糖依賴性，即血中葡萄糖水平越高，可能降糖效果更好，如果血中葡萄糖水平不是很高，降糖效果也就降低，所以這類藥物本身不容易引起嚴重低血糖。但如果與其他藥物合用，還是會引起低血糖。